来源:药评中心 作者:袁世加 重庆市秀山土家族苗族自治县人民医院药学科
胸腺位于胸骨后面,紧靠心脏。胸腺不仅是T细胞发育、分化、成熟的场所,而且还可分泌多种胸腺激素。目前已上市的胸腺激素类药物有胸腺肽、胸腺五肽和胸腺法新。这三种药物之间的区别,你知道吗?
一、化学成分
胸腺可分泌多种胸腺激素(见下图)。
胸腺肽是一种混合物,既含有胸腺肽α1,也含有其他小分子肽;胸腺法新和胸腺五肽都是化学合成药物。
牢记一点:胸腺肽必须作皮试。
二、剂型和规格
2015年版《中国药典》只收载了胸腺五肽和胸腺法新,未收载胸腺肽。
胸腺肽,不仅有注射剂,还有肠溶制剂。注射剂的优势在于可避免胃肠道蛋白酶的破坏。
值得注意的是:胸腺肽α1只是胸腺肽的活性成分之一,胸腺肽还含有其它活性成分。
三、给药途径和溶媒
特别提醒:严格按照说明书用药,否则就可能引起医患纠纷。
1、给药途径
2、溶媒选择
注射用胸腺法新溶媒的选择:
说明书明确要求,用注射用水溶解后立即皮下注射,不能肌注和静注。
有文献报道称:
注射用水渗透压低,经皮下注射后,水分迅速进入细胞使其膨胀,可刺激组织引起局部疼痛;0.9%氯化钠注射液为等渗溶液,皮下注射后,局部组织细胞内外环境可保持相对稳定,因此疼痛反应相对较轻。因此,建议用0.9%氯化钠注射液溶解后皮下注射。
我个人不赞成用0.9%氯化钠注射液溶解。
这是因为,0.9%氯化钠注射液可能改变胸腺法新(胸腺肽α1,由28个氨基酸组成的肽类物质)的化学性质,进而影响其稳定性,并可能改变其皮下注射的吸收速度和程度。
再次提醒:胸腺五肽的给药途径,因规格而异,因厂家而异。
四、半衰期和用药频次
胸腺五肽是由5个氨基酸组成的小分子肽,肌注和皮下给药吸收快,在血液中易被蛋白酶降解,半衰期仅有30秒。
胸腺法新是由28个氨基酸组成的大分子肽,肌注和皮下给药吸收稍慢,半衰期1.65小时。
胸腺五肽半衰期很短,为什么只需一日1~2次给药?
可能原因是:
胸腺五肽单次注射后,很快作用于靶细胞,之后通过胞内第二信使作用,激发一系列级联放大效应使其活跃细胞免疫的作用能持续数日至数周,也就是说每日一次或隔日一次个给药方式是能够达到用药目的的。
五、用药剂量
胸腺五肽有1mg和10mg两个规格,为什么用法用量差距大?(见上表)
胸腺五肽是一种免疫双向调节剂。
通过查阅文献可知,临床研究中多以1mg小剂量来作为慢性乙型肝炎、肿瘤等免疫低下疾病的辅助治疗,而大剂量的使用多在类风湿关节炎等自身免疫性疾病。
最后提醒:
虽然胸腺五肽在国内广泛应用,但其实高质量循证依据是欠缺的,而且被列入国家合理使用重点监控用药目录。